2015年12月3日訊  --瑞士制藥巨頭羅氏（Roche）近日與Upsher-Smith公司旗下英國全資子公司Proximagen達(dá)成一項全球協(xié)議，進(jìn)一步開發(fā)靶向血管黏附蛋白1（VAP-1）的一種新穎的口服小分子抑制劑。VAP-1是一種細(xì)胞粘附分子，可能在炎癥性疾病的治療中發(fā)揮作用。目前，這種VAP-1抑制劑正處于II期臨床開發(fā)。

根據(jù)協(xié)議，羅氏將獲得開發(fā)及商業(yè)化這種VAP-1抑制劑的全球獨家權(quán)利。在一種新的合作模式下，羅氏將與Proximagen開展額外的II期研究，進(jìn)一步明確VAP-1抑制劑的治療潛力。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，羅氏將承擔(dān)后期階段的臨床開發(fā)及全球商業(yè)化。Proximagen將獲得一筆預(yù)付款，以及相關(guān)的開發(fā)、監(jiān)管、銷售里程碑款項，同時還將獲得產(chǎn)品在未來銷售的特許權(quán)使用費(fèi)。

羅氏表示，與Proximagen之間的這項合作是一種新型的合作模式，所有監(jiān)管責(zé)任及臨床贊助只有在額外的臨床研究獲得成功的基礎(chǔ)上才會轉(zhuǎn)讓。

關(guān)于血管黏附蛋白1（VAP-1）：

血管黏附蛋白-1（vascular adhesion protein-1，VAP-1）是一種內(nèi)皮黏附分子，VAP-1具有雙重功能，一方面是淋巴細(xì)胞的黏附分子，可促進(jìn)淋巴細(xì)胞及中性粒細(xì)胞黏附于血管內(nèi)皮，另一方面VAP-1還具有酶的功效，能夠催化伯胺為相應(yīng)的醛。VAP-1可以以溶質(zhì)的形式存在于血漿中，也可以膜結(jié)合形式存在于內(nèi)皮細(xì)胞、脂肪細(xì)胞及平滑肌細(xì)胞的表面，對淋巴細(xì)胞及中心粒細(xì)胞均有黏附作用。VAP-1在與炎性相關(guān)的疾病中發(fā)揮著重要作用，這些疾病包括心血管疾病、肝炎、皮膚病、癌癥、炎性腸病等。

在VAP-1介導(dǎo)的多性核白細(xì)胞（PMN）與內(nèi)皮細(xì)胞黏附實驗中發(fā)現(xiàn)，VAP-1通過其SSAO酶活性在黏附級聯(lián)過程中的滾動及遷徙環(huán)節(jié)中發(fā)揮作用，用SSAO酶抑制劑阻止SSAO酶活性，可抑制PMN與內(nèi)皮細(xì)胞黏附而有效緩解體內(nèi)的炎性反應(yīng)。因此，以VAP-1為靶點開發(fā)治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病、免疫或過敏性疾病及心血管系統(tǒng)疾病的藥物研發(fā)受到廣泛關(guān)注。

目前，以VAP-1作為靶點開發(fā)的藥物主要包括2類：一類為化學(xué)藥物，主要涉及VAP-1抑制劑；另一類為生物類藥物，主要涉及抗體類藥物。已有研究表明，靶向VAP-1的單克隆抗體可阻斷VAP-1介導(dǎo)的淋巴細(xì)胞進(jìn)入炎性部位。